L-prolinamide
CAS 7531-52-4

Toepassingen

1. Als een kernchiraal scaffold voor antidiabetische API’s in DPP-IV-remmers dient L-prolineamide als essentieel precursor voor de synthese van talloze DPP-IV-remmers op de wereldwijde farmaceutische markt. Bovendien is het ook een essentieel precursor voor de opbouw van de actieve kern van antidiabetische geneesmiddelen zoals Vildagliptin en Saxagliptin.

2. L-prolineamide is een uitgangsmateriaal voor peptidesynthese. De structuur ervan draagt bij aan de verbetering van de stabiliteit en permeabiliteit van polypeptidemoleculen. Bij de synthese van kunstmatige polypeptiden fungeert L-prolineamide als een speciale gemodificeerde groep aan de C-terminus, waardoor de weerstand tegen enzymatische hydrolyse in het menselijk lichaam wordt vergroot en de werkzaamheid wordt verlengd. Om deze reden wordt het veel gebruikt bij de productie van anti-agingpolypeptiden en therapeutische peptidedrugs.

3. In geavanceerde organische synthese vormen L-prolineamide en zijn derivaten, als populaire 'kleinmoleculaire chirale organokatalysatoren', belangrijke dragers voor milieuvriendelijke chemie en asymmetrische synthese. Dankzij het chirale skelet van de pyrrolidine-ring en de dubbele waterstofbrugdonoreigenschappen van de amidebinding vertonen zij uitstekende enantioselectiviteit en diastereoselectiviteit bij katalytische asymmetrische aldolreacties, Michael-addities, Robinson-annulaties en andere kern-C–C-bindingsvormende reacties.

Voordelen

1. Wij zullen de specifieke rotatie strikt beheren binnen het bereik van -104° tot -108°, wat betekent dat de L-configuratie uitzonderlijk zuiver is en het enantiomerenoverschot (ee) de waarde van ≥99,5% behoudt, waardoor het risico op vorming van inactieve isomeren tijdens de verdere synthese wordt verlaagd.

2. Wij voeren niet alleen de assaytest uit, maar besteden ook extra aandacht aan individuele verontreinigingen en totale verontreinigingen. Door middel van een meertraps-recristallisatietechnologie kunnen wij de individuele verontreiniging beheersen binnen het bereik van ≤ 0,1 %. Bovendien is de controle op vochtgehalte en restanten na verbranding veel strenger dan de industrienorm, om te garanderen dat de producten een perfecte oplosbaarheid en helderheid in organische oplosmiddelen behouden.

3. Wij hebben geavanceerde droogtechnologie toegepast die effectief voorkomt dat het product geel wordt door ongelijkmatige verwarming. Bovendien behoudt het product ook na een lange zeevracht zijn witheid en vloeibaarheid, wat onze sterke kwaliteitscontrolecapaciteit op het gebied van fijnchemie aantoont. Ten slotte is elke partij een wit, uniform kristallijn poeder.

4. In de fase van onderzoek en ontwikkeling (O&O) leveren wij, gezien het feit dat L-prolineamide in kleine hoeveelheden wordt vereist en een relatief hoge eenheidsprijs heeft, verpakkingen van 1 kg en 5 kg in vacuümverpakte aluminiumfolie om te voorkomen dat het materiaal vocht absorbeert en oxideert.

Veelgestelde vragen

V1: Wat maakt L-prolineamide belangrijk bij het onderzoek naar en de ontwikkeling van geneesmiddelen om diabetes effectief uit te schakelen?

A: L-prolineamide is de belangrijkste chirale voorloper in de synthese van dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV) remmers, die de specifieke pyrrolidine ringstructuur voor geneesmiddelmoleculen biedt. Omdat de bioactiviteit van het geneesmiddel vooral afhankelijk is van de ruimtelijke configuratie, kan het ervoor zorgen dat de gesynthetiseerde geneesmiddelmoleculen een nauwkeurige gerichte bindcapaciteit hebben door het gebruik van de hoogzuivere L-prolineamide.

V2:Hoe zorgt Shandong Fulibai Chem Co., Ltd. voor de chirale zuiverheid van producten?

A: Wat L-prolineamide betreft, kan een chirale afwijking leiden tot verlies van de werkzaamheid van het geneesmiddel, helaas kan het zelfs giftig materiaal worden. We zullen de chirale integriteit controleren door de specifieke rotatie te testen en deze norm zal strikt worden gecontroleerd binnen het bereik van -104° tot -108°. Bovendien zorgen we ervoor dat tijdens de HPLC-test de enantiomere overschot (ee) ≥99,5% blijft om interferentie van D-isomeren bij de bron te voorkomen.

V3:Wat zijn de toepassingen in de peptide synthese?

A: Bij het onderzoek en de ontwikkeling van peptide synthese wordt L-prolineamide gewoonlijk beschouwd als bouwstenen van C-terminale amideerde peptiden. In vergelijking met de gewone proline kan de amide structuur niet alleen de stabiliteit van peptiden in het menselijk lichaam opmerkelijk verbeteren, maar het wordt ook niet gemakkelijk afgebroken door protease, wat een cruciale technische keuze is bij de ontwikkeling van hoogwerkende anti-aging peptiden en signalering reparatiepeptiden

V4: Waarom is Shandong Fulibai Chem Co., Ltd. zo streng in het controleren van het onzuiverheidsprofiel?

A: Als farmaceutische tussenproducten kunnen sporen resterende verontreinigingen (zoals niet-geconsumeerde grondstoffen of bijproducten) de volgende chemische reacties verstoren, wat leidt tot een aanzienlijke daling van de opbrengst. Daarom houden we elk individueel onzuiverheidsniveau op ≤ 0,1% en het totale onzuiverheidsgehalte op zeer laag niveau, wat niet alleen voldoet aan de conformiteitsnormen, maar klanten ook toegang geeft tot beter voorspelbare en zuiverdere uitgangsmaterialen voor de synthese van complexe, meertraps-downstreamprocessen.