L-Prolínamíd
CAS 7531-52-4

Tilvik

1. Sem kjarni chiralur grunnur fyrir antiþvagdáka virk efni í DPP-IV hemlum, er L-prolínamíð nauðsynleg forvöru til framleiðslu fjölda DPP-IV hemla á heimsmarkaði lyfja. Auk þess er hún líka nauðsynleg forvöru til að byggja virka kjarna antiþvagdáka lyfja eins og Vildagliptin og Saxagliptin.

2. L-prolínamíð er útgangsefni fyrir sýntese peptída. Efnasamsetningin hjálpar til við að bæta stöðugleika og gegngengi polypeptíðmolekula. Í gervisýntesu á polypeptíðum er L-prolínamíð notað sem sérstök breyting á C-lykjunni, sem bætir við móttæki gegn ensímavirkni í mannlegum líkami og lengir virkni. Af þessari ástæðu er hún víða notuð í framleiðslu andur-aldurs polypeptíða og meðferðarpeptíðalyfja.

3. Í nýjum efnisameindasýntesum eru L-prolínamíð og afleidingar þess, sem vinsæl "smáefna handvirk efnasamsetningarkatalysatorar", mikilvægar bærilagnir fyrir umhverfisvænni efnafræði og ósamhverfa sýntesu. Vegna handvirka skeletts pyrrolídringsins og tvöfaldra vetnisbrú-donor eiginleika amídbandanna sýna þau framundanlega enantíóvalkost og díastereóvalkost í katalysert ósamhverfa aldólbruna, Michael-viðbót, Robinson-samsafnun og öðrum lykil C–C-bindingsmyndunaraðferðum.

Áherslur

1. Við munum strangt stjórna tiltekinni snúningstækni í bili frá −104° til −108°, sem þýðir að L-staða er óvenjulega hrein og að endurhæfður ofurhluti (ee) viðheldur gildinu ≥99,5 %, þar með minnkandi líkurnar á myndun óvirkra isómera í eftirfarandi samsetningu.

2. Ekki aðeins erum við að prófa greiningaraðferðina, heldur leggjum við einnig áherslu á einstaka óhreinindi og heildaróhreinindi. Með margþrepasafnunartækni getum við stjórnað einstökum óhreinindum innan marka ≤ 0,1 %. Auk þess er stjórnun á raki og eftirvirkni elds miklu strangari en í atvinnustöðum til að tryggja að vörurnar viðhalda fullkominni lausnseigindi og skýrleika í örgjörvulegum leysifrum.

3. Við höfum notað áframkomin þurrkunartækni sem ávallt krefst við gulum lit á grundvelli ójafns hitunar. Þar að auki viðheldur vörurnar hvítni og flæðileika sínum jafnvel eftir langvarandi sjóferð, sem sýnir sterkar getur okkar í gæðastjórnun á fínri efnafræði. Að lokum er hver skammtur hvít, jafnhringilag kristöld róska.

4. Í rannsóknar- og þróunarstigi (R&D) munum við, miðað við að L-prolínamíð er nauðsynleg í litlum magni og hefur tiltölulega háan einingaprís, veita 1 kg og 5 kg alúmíníumfolíu í tómrum poka til að koma í veg fyrir að efnum taki að sér raki og oxíderist.

Algengar spurningar

Spurning 1: Hvað gerir L-prolínamíð mikilvæg í rannsóknum og þróun lyfja til að virkilega slökkva á diabetes?

A: L- prólínamíð er lykillinn í kýralforgjöfum í sameiningu dípeptídylpeptídas- IV (DPP- IV) hemla sem gefur lyfjaþörungunum sérstaka pyrrolidínhringarsmíð. Vegna þess að líffræðilega virkni lyfsins byggist sérstaklega á rúmlegum uppsetningu hans getur það tryggt að samsett lyfjaþjöppun hafi nákvæma markviss bindingu með því að nota L-prolineamíð af miklum hreinleika.

Q2:Hvernig tryggir Shandong Fulibai Chem Co., Ltd. hreinleika vörunnar?

A: Um L-prolineamíð getur kiralfrávik leitt til þess að lyfið missir virkni og því miður getur það jafnvel orðið eitur efni. Við munum fylgjast með heilindum kiral með því að prófa sérstaka snúning og þessi staðall verður stranglega stjórnað innan svæðisins -104° til -108°. Til að koma í veg fyrir truflanir frá D-ísómörum við uppsprettu skal einnig tryggja að enantiomer yfirgangur (ee) haldist ≥ 99,5% á HPLC prófinu.

Spurning 3:Hvað er notkun á peptíðsynteisi?

A: Í rannsóknum og þróun á peptíðsamsetningu er L-prolineamide venjulega talinn byggingarefni C-terminals amidated peptíða. Í samanburði við venjulegt prólín getur amíderaða uppbyggingin ekki aðeins bætt stöðugleika peptíða í mannslíkama heldur er hún ekki auðveldlega niðurbrotin af próteasa, sem er mikilvæg tæknival við þróun á öflugum æxlunarvörnum og merkiviðgerðarpeptíðum

Spurning 4: Af hverju er Shandong Fulibai Chem Co., Ltd. svo strangt í að stjórna óhreinindum?

A: Sem lyfjafræðileg milliþættir geta sporafagnagildi af afgangsafurðum (t.d. óbreyttum grunnefnum eða bryggjuefnum) truflað næstu efnihröðun, sem leidir til mikils fall á framleiðslu. Þess vegna munum við halda einstökum afurðum við ≤ 0,1 % og halda heildarafurðum á mjög lágu stigi, sem ekki aðeins uppfyllir samræmisstaðla, heldur hjálpar líka viðskiptavönum að ná aðgangi að framleiðsluefnum sem eru áreiðanlegri og hreinari fyrir samsetningu á flóknum, margþrefja niðurstöðuprófum.